MEDIKACE

Inhibitory glykoproteinu IIb/IIIa v neurologii

Vloženo 31.08.2024, poslední aktualizace 05.09.2024

  • inhibitory glykoproteinu IIb/IIIa (GP IIb/IIIa) jsou léky, které cílí na konečnou společnou cestu agregace destiček; blokováním receptorů GP IIb/IIIa na jejich povrchu inhibují vazbu fibrinogenu a následnou agregaci destiček
  • to snižuje tvorbu trombů
  • inhibitory se primárně používají při léčbě akutních koronárních syndromů (ACS) a během perkutánních koronárních intervencí (PCI)
  • jejich role v léčbě a prevenci CMP je omezená

Indikace

Akutní ischemická CMP

  • použití inhibitorů GP IIb/IIIa při akutní iCMP je nadále předmětem probíhajícího výzkumu; jejich použití limituje zvýšené riziko intrakraniálního krvácení
  • guidelines nedoporučují jejich použití mimo klinické studie

Periprocedurální komplikace (trombóza stentu, distální embolizace)

  • GP IIb/IIIa ihibitory mohou být použity k léčbě trombotických komplikací během endovaskulárních procedur (trombóza ve stentu, distální embolizace atd.)
  • dávkování není standardizované; nejčastěji publikované dávky jsou shrnuty v tabulce níže

Prevence CMP

  • inhibitory GP IIb/IIIa nejsou v dlouhodobé prevenci CMP aktuálně doporučovány

Kontraindikace

  • absolutní: závažná krvácivá diatéza, aktivní závažné vnitřní krvácení a IC krvácení v posledních 30 dnech
  • relativní: anamnéza CMP, trombocytopenie, velká operace < 6 týdnů a dekompenzovaná hypertenze

Nežádoucí účinky

  • krvácení (zejména v kombinaci s dalšími antitrombotickými léky)
  • kardiovaskulární účinky jako hypotenze a bradykardie
  • trombocytopenie

Léky a jejich dávkování

Eptifibatid

Obsah dostupný pouze pro přihlášené předplatitele.

Abciximab

Obsah dostupný pouze pro přihlášené předplatitele.

Tirofiban

(Aggrastat)   

  • nepeptidový antagonista, který se váže na receptor GP IIb/IIIa
  • doba účinku je 4 hodiny; je dialyzovatelný
  • dávkování:
    • IV 0,4 µg/kg/min úvodní dávka po dobu 30 minut (celkem 12 µg/kg)
    • následně 0,1 µg/kg/min v kontinuální infuzi (12–24 hodin)  (Seo, 2008)

Monitorace

  • sledovat známky krvácení nebo jiných nežádoucích účinků
  • kontrola koagulačních parametrů a trombocytů před infuzí a během ní  (obvykle 2–4 hodiny po zahájení infuze a po 24 hodinách)
    • pokud během infuze počet trombocytů klesne pod 100 000/mm, přerušte podávání inhibitoru GP IIb/IIIa
  • někdy je u pacientů s vysokým rizikem nutné inhibitory GP IIb/IIIa podávat prolongovaně, tito pacienti by měli být pečlivě sledováni na JIP