DOPLŇKY / MEDIKACE / ANTIKOAGULACE
Rivaroxaban (Xarelto)
145 x – vloženo 06.12.2019 , poslední aktualizace 12.01.2020
Indikační kritéria
Od 1.11.2020 lze XARELTO nasadit jako první volbu v primární i sekundární prevenci CMP u pacientů s fibrilací síní
Obsah dostupný pouze pro přihlášené předplatitele.
Kontraindikace
-
pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin – clearance kreatininu < 0.25 ml/s (15 ml/min)
-
klinicky významné aktivní krvácení
-
organická léze s rizikem krvácení
-
spontánní nebo farmakologicky navozená porucha hemostázy
-
jaterní onemocnění s koagulopatií
-
těhotenství a kojení
-
intolerance galaktózy
Mechanismus účinku
-
přímý inhibitor Xa
-
neinhibuje trombin, neovlivňuje trombocyty
-
příznivý bezpečnostní profil bez hepatotoxicity
Koagulační kaskáda
Koagulační kaskáda
Farmakokinetika a farmakodynamika
- aktivní léčivo
- rychle absorbován, maximální koncentrace 2-4 hod po podání, poločas 5-9 hodin
- užívat s jídlem
- vysoká biologická dostupnost, vysoká vazba na albumin
- 1/3 dávky se vylučuje ledvinami nezměněna, 2/3 se po metabolizaci v játrech (CYP3A4, CYP2J2) vylučují ledvinami a stolicí
- antidotum není, při předávkování aktivní uhlí k ovlivnění vstřebání
- není dialyzovatelný
- rivaroxaban nepodávat pacientům s CrCl < 0.25ml/s (15 ml/min)
- prodlužuje INR, PT – testy ale nelze použít ke spolehlivému hodnocení efektu
Interakce
- není interakce s atorvastatinem, omeprazolem, digoxinem ani midazolamem
- rizikoví pacienti:
- renální insuficience
- jaterní insuficience s koagulopatií – nepodávat
Obsah dostupný pouze pro přihlášené předplatitele.
Vysazení NOAK před plánovaným výkonem
Vysazení NOAK před plánovaným výkonem
Komplikace, nežádoucí účinky
Krvácení
- IC krvácení
- krvácení z GIT (vyšší riziko oproti warfarinu a z urogenitálního traktu
- po zvládnutí akutního stadia ev. přejít na jiný NAOK
| Studie ROCKET AF (střední doba léčby 19 měsíců, celková doba 41 měsíců) | ||
| Xarelto 20mg/d | Warfarin (INR 2-3) | |
| závažné krvácení | 395 (3.6%) | 386 (3.45%) |
| úmrtí v důsledku krvácení | 27 (0.24%) | 55 (0.48%) |
| IC krvácení | 55 (0.49%) | 84 (0.74%) |
| pokles Hb | 305 (2.77%) | 254 (2.26%) |
| méně závažná krvácení | 1185 (11.8%) | 1151 (11.37%) |
Obecné nežádoucí účinky
- anémie
- závratě, bolesti hlavy, tachykardie
- pruritus
- trombocytopenie
Postup při předávkování
- zvážit včasné (do 2-4h) podání aktivního uhlí (obecné dop., klinický efekt neověřen)
- antidotum je zatím spíš jen teoretická možnost → viz zde
