Indikační kritéria

Od 1.11.2020 lze XARELTO nasadit jako první volbu v primární i sekundární prevenci CMP u pacientů s fibrilací síní

  Obsah dostupný pouze pro přihlášené předplatitele.

Kontraindikace

  • pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin – clearance kreatininu < 0.25 ml/s (15 ml/min)
  • klinicky významné aktivní krvácení
  • organická léze s rizikem krvácení
  • spontánní nebo farmakologicky navozená porucha hemostázy
  • jaterní onemocnění s koagulopatií
  • těhotenství a kojení
  • intolerance galaktózy

Mechanismus účinku

  • přímý inhibitor Xa
  • neinhibuje trombin, neovlivňuje trombocyty
  • příznivý bezpečnostní profil bez hepatotoxicity
Koagulační kaskáda
Koagulační kaskáda

Farmakokinetika a farmakodynamika

  • aktivní léčivo
  • rychle absorbován, maximální koncentrace 2-4 hod po podání, poločas 5-9 hodin
  • užívat s jídlem
  • vysoká biologická dostupnost, vysoká vazba na albumin
  • 1/3 dávky se vylučuje ledvinami nezměněna, 2/3 se po metabolizaci v játrech (CYP3A4, CYP2J2) vylučují ledvinami a stolicí
  • antidotum není, při předávkování aktivní uhlí k ovlivnění vstřebání
  • není dialyzovatelný
  • rivaroxaban nepodávat pacientům s CrCl < 0.25ml/s (15 ml/min)
  • prodlužuje INR, PT – testy ale nelze použít ke spolehlivému hodnocení efektu

Interakce

  • není interakce s atorvastatinem, omeprazolem, digoxinem ani midazolamem
  • rizikoví pacienti:
    • renální insuficience
    • jaterní insuficience s koagulopatií – nepodávat

  Obsah dostupný pouze pro přihlášené předplatitele.

Dávkování

  Obsah dostupný pouze pro přihlášené předplatitele.

Záměna antikoagulancií

  Obsah dostupný pouze pro přihlášené předplatitele.

Periprocedurální vysazení medikace

Vysazení NOAK před plánovaným výkonem
Vysazení NOAK před plánovaným výkonem

Monitorace

  Obsah dostupný pouze pro přihlášené předplatitele.

Komplikace, nežádoucí účinky

Krvácení

  • IC krvácení
  • krvácení z GIT (vyšší riziko oproti warfarinu a z urogenitálního traktu
  • po zvládnutí akutního stadia ev. přejít na jiný  NAOK
Studie ROCKET AF    (střední doba léčby 19 měsíců, celková doba 41 měsíců)
Xarelto  20mg/d Warfarin (INR 2-3)
 závažné krvácení 395 (3.6%) 386 (3.45%)
 úmrtí v důsledku krvácení 27 (0.24%) 55 (0.48%)
 IC krvácení 55 (0.49%) 84 (0.74%)
 pokles Hb 305 (2.77%) 254 (2.26%)
 méně závažná krvácení 1185 (11.8%) 1151 (11.37%)

Obecné nežádoucí účinky

  • anémie
  • závratě, bolesti hlavy, tachykardie
  • pruritus
  • trombocytopenie

Postup při předávkování

  • zvážit včasné (do 2-4h) podání aktivního  uhlí (obecné dop., klinický efekt neověřen)
  • antidotum je zatím spíš jen teoretická možnost → viz zde