DOPLŇKY / MEDIKACE / ANTIKOAGULACE

Heparin

Vloženo 03.11.2019 , poslední aktualizace 10.10.2021

Mechanismus účinku

• heparin se uplatňuje jako katalyzující kofaktor pro antitrombin III (AT III)
  • AT III je α2-globulin syntetizovaný v játrech, a je  inhibitorem trombinu (FIIa) a dalších sérových proteáz (F IXa, Xa, XIa), se kterými vytváří ireverzibilní komplexy
  • bez antitrombinu nemůže heparin rozvinout svůj účinek
• heparin uvolňuje lipoproteinovou lipázu z endotelií, což podmiňuje jeho antilipidemický účinek
• snižuje adhezivitu destiček k endotelu
• snižuje vyplavování destičkového růstového faktoru
• vykazuje mírný antihistaminový účinek

Farmakokinetika

• po nitrožilní aplikaci působí heparin prakticky okamžitě
• biologický poločas je přibližně 1-2 hodiny (v závislosti na dávce), a proto je vhodnější kontinuální infuze než intermitentní nitrožilní aplikace
• po podkožní aplikaci je dosaženo maximálních plazmatických hladin za 2-4 hodiny
• heparin se váže na plazmatické bílkoviny, z nichž některé (zvláště u zánětlivých nebo nádorových chorob) neutralizují jeho antikoagulační aktivitu
• biotransformace probíhá v játrech a RES, částečně je vylučován močí se zachovaným zbytkem aktivity
• heparin neprochází placentární bariérou a nepřestupuje do mateřského mléka

Dávkování a monitorace účinku heparinu

Nežádoucí účinky

• krvácivé komplikace → neutralizace účinku viz zde
• heparinem indukovaná trombocytopenie (HIT)
• osteoporóza při dlouhodobé léčbě
• alergické reakce
• hyperkalémie, hyperaldosteronismus